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[藥品名]熊去氧膽酸
    
[英文名]Ursodeoxvcholic acid
    
[別名](Ursodesoxychloic acid，UDCA，DESTOLIT URSACOL，URSO，URSO—CHOL)
    
[性狀]白色粉末；無臭，味苦。在乙醇中易溶，在氯仿中不溶；在冰醋酸中易溶，在氫氧化鈉試液中溶解。熔點200℃一204℃。
    
[作用與用途]

長期服用本品，可增加膽汁酸的分泌，同時導致膽汁酸成分的變化，使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的克分子數和膽固醇的飽和指數，從而有利于結石中膽固醇逐漸溶解。本品在體外對膽固醇的溶解速率雖低于鵝去氧膽酸，但其在體內溶解膽固醇結石的效果，卻優于后者。兩藥合用，膽汁中膽因醇的含量和飽和度的降低程度均大于使用單個藥，也大于兩藥的相加作用。這可能與兩藥對膽固醇的合成、代謝和溶解動力學的不同作用機制有關。膽石癥患者使用本品后，血脂無特殊變化，長期使用本品可增加外周血血小板的數量。本品為腸肝循環藥物，口服后主要由回腸迅速吸收，在肝內與甘氨酸或牛磺酸結合，從膽汁排入小腸，參加腸肝循環。由于僅有少量藥物進人大循環，因此血藥濃度很低。本品的治療作用與其在膽汁中的濃度有關，而與血漿濃度無關，故血漿濃度并無藥動學方面的臨床意義。tl/2為3．5—5．8天。
    
主要用于不宜手術治療的膽固醇型膽結石。應用本品治療時，仔細選擇病例十分重要。對膽囊功能基本正常，結石直徑在5mm以下，X線能透過，非鈣化型的浮動膽固醇型結石有較高的治愈率。結石的大小與溶石成功率密切相關，直徑小于5mm者為70％，5—10mm之間者約為50％。由于表面積／體積的比值較大，故較小的結石對治療反應較好。本品不能溶解膽色素結石，混合結石及不透過X線的結石。對中毒性肝障礙、膽囊炎、膽道炎和膽汁性消化不良等也有一定的治療效果。
    
[用法與用量]

口服，利膽，1次50mg，1日150mg。早、晚進餐時分次給予。療程最短為6個月，6個月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥；如結石已有部分溶解則繼續服藥直至結石完全溶解。如治療中有反復膽絞痛發作，癥狀無改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，并進行外科手術。溶膽石，1日450—600mg，分2次服用。
    
[注意事項]
    
1．副作用主要為腹瀉，發生率約2％。其它罕見副作用有便秘、過敏反應、 瘙癢、頭痛、頭暈、胃病、胰腺炎和心動過緩等。
2．對肝臟毒性很小。膽道完全阻塞和嚴重肝功能減退患者忌用本品。
3．由于缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方面的資料，孕婦不宜服用。
    
[制劑]

片劑：每片50mg。
    
[貯法]

密閉涼暗處保存。
   
附：鵝去氧膽酸(Chenodeoxyholic ACid，CHENODIOL，CDCA)：本品為熊去氧膽酸的異構體，溶石機制、功效與熊去氧膽酸基本相同，但服藥量較大，耐受性稍差，腹瀉發生率高，且對肝臟有一定毒性，目前已較少應用。

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