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[藥品名]螺內(nèi)酯
    
[英文名]Spironolactone
    
[別名]安體舒通，螺旋內(nèi)酯固醇，Antis—terone，ALDACTONE。
    
[性狀]白色或類白色的細(xì)微結(jié)晶性粉末；有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解，在苯或醋酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。熔點(diǎn)為203℃～209℃。
    
[藥理及應(yīng)用]

與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，兩者在遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段部位起競爭作用，是在細(xì)胞質(zhì)膜的礦皮質(zhì)激素受體的水平上發(fā)生直接的拮抗作用，從而干擾醛固酮對上述部位鈉重吸收的促進(jìn)作用，促進(jìn)Na+和C1-排出而產(chǎn)生利尿，因Na+-K-換機(jī)制受抑，鉀的排出減少，故為留鉀利尿藥。本品利尿作用較弱，且緩慢而持久。口服后1天左右起效，3—4日始呈現(xiàn)最大利尿效果，停藥后仍可持續(xù)5—6日。主要在肝臟內(nèi)滅活。
    
[作用與用途]

臨床上用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫，故對肝硬化和腎病綜合征的病人較有效，而對充血性心力衰竭除非因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者外，效果均較差。單用本品時利尿作用往往較差，常與氫氯噻嗪可增強(qiáng)療效。
    
[用法與用量]

開始每日40—120mg，分3—4次口服。用藥5日后如療效滿意，繼續(xù)用原量，否則可加用其他利尿藥。
    
[注意事項(xiàng)]
    
1．服后可能引起頭痛、嗜睡、精神紊亂、運(yùn)動失調(diào)、皮疹及乳腺分泌過多等，并可引起低鈉血癥、高鉀血癥。
2．可與氫氯噻嗪汞劑利尿藥合用，兩者取長補(bǔ)短；本品作用慢、弱和持久，為后者作用較快、較強(qiáng)所彌補(bǔ)；而后者的排鉀作用為前者所抵消，故合用后療效增加、不良反應(yīng)減輕。
3．腎功能衰竭病人及血鉀偏高者忌用。
4．本品有留鉀作用，在應(yīng)用過程中切不可盲目使用氯化鉀，以免引起鉀中毒。
5．長期大量應(yīng)用后，男子可出現(xiàn)女性型乳房，性欲減退，陽痿；女子可出現(xiàn)月經(jīng)不調(diào)，更年期后子宮出血，乳房觸痛，褐斑，聲音變粗，多毛癥等。停藥后均可消失。
    
[制劑]

片(膠囊)劑：每片(膠囊)20mg(微粒)，微粒20mg與普通制劑100mg的療效相仿。

螺內(nèi)酯—噻嗪片(ALDACTAZIDE)：每片含螺內(nèi)酯25mg、氫氯噻嗪25mg，1次1片，1日1—4次。

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