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[藥品名]熊去氧膽酸
    
[英文名]Ursodeoxvcholic acid
    
[別名](Ursodesoxychloic acid，UDCA，DESTOLIT URSACOL，URSO，URSO—CHOL)
    
[性狀]白色粉末；無臭，味苦。在乙醇中易溶，在氯仿中不溶；在冰醋酸中易溶，在氫氧化鈉試液中溶解。熔點200℃一204℃。
    
[作用與用途]

長期服用本品，可增加膽汁酸的分泌，同時導(dǎo)致膽汁酸成分的變化，使本品在膽汁中的含量增加。本品還能顯著降低人膽汁中膽固醇及膽固醇酯的克分子數(shù)和膽固醇的飽和指數(shù)，從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。本品在體外對膽固醇的溶解速率雖低于鵝去氧膽酸，但其在體內(nèi)溶解膽固醇結(jié)石的效果，卻優(yōu)于后者。兩藥合用，膽汁中膽因醇的含量和飽和度的降低程度均大于使用單個藥，也大于兩藥的相加作用。這可能與兩藥對膽固醇的合成、代謝和溶解動力學(xué)的不同作用機制有關(guān)。膽石癥患者使用本品后，血脂無特殊變化，長期使用本品可增加外周血血小板的數(shù)量。本品為腸肝循環(huán)藥物，口服后主要由回腸迅速吸收，在肝內(nèi)與甘氨酸或?；撬峤Y(jié)合，從膽汁排入小腸，參加腸肝循環(huán)。由于僅有少量藥物進人大循環(huán)，因此血藥濃度很低。本品的治療作用與其在膽汁中的濃度有關(guān)，而與血漿濃度無關(guān)，故血漿濃度并無藥動學(xué)方面的臨床意義。tl/2為3．5—5．8天。
    
主要用于不宜手術(shù)治療的膽固醇型膽結(jié)石。應(yīng)用本品治療時，仔細(xì)選擇病例十分重要。對膽囊功能基本正常，結(jié)石直徑在5mm以下，X線能透過，非鈣化型的浮動膽固醇型結(jié)石有較高的治愈率。結(jié)石的大小與溶石成功率密切相關(guān)，直徑小于5mm者為70％，5—10mm之間者約為50％。由于表面積／體積的比值較大，故較小的結(jié)石對治療反應(yīng)較好。本品不能溶解膽色素結(jié)石，混合結(jié)石及不透過X線的結(jié)石。對中毒性肝障礙、膽囊炎、膽道炎和膽汁性消化不良等也有一定的治療效果。
    
[用法與用量]

口服，利膽，1次50mg，1日150mg。早、晚進餐時分次給予。療程最短為6個月，6個月后超聲波檢查及膽囊造影無改善者可停藥；如結(jié)石已有部分溶解則繼續(xù)服藥直至結(jié)石完全溶解。如治療中有反復(fù)膽絞痛發(fā)作，癥狀無改善甚至加重，或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時，則宜中止治療，并進行外科手術(shù)。溶膽石，1日450—600mg，分2次服用。
    
[注意事項]
    
1．副作用主要為腹瀉，發(fā)生率約2％。其它罕見副作用有便秘、過敏反應(yīng)、 瘙癢、頭痛、頭暈、胃病、胰腺炎和心動過緩等。
2．對肝臟毒性很小。膽道完全阻塞和嚴(yán)重肝功能減退患者忌用本品。
3．由于缺乏懷孕期服用本品的有效率和安全方面的資料，孕婦不宜服用。
    
[制劑]

片劑：每片50mg。
    
[貯法]

密閉涼暗處保存。
   
附：鵝去氧膽酸(Chenodeoxyholic ACid，CHENODIOL，CDCA)：本品為熊去氧膽酸的異構(gòu)體，溶石機制、功效與熊去氧膽酸基本相同，但服藥量較大，耐受性稍差，腹瀉發(fā)生率高，且對肝臟有一定毒性，目前已較少應(yīng)用。

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