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[藥品名]華法林
    
[英文名]Warfarin

[性狀]常用其鈉鹽，為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。在水中極易溶解，在乙醇中易溶，在氮仿或乙醚中幾乎不溶。
    
[作用與用途]

為香豆素類口服抗凝血藥，其抗凝血作用的機(jī)制是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗維生素K的作用。維生素K環(huán)氧化物在體內(nèi)必須轉(zhuǎn)變?yōu)闅淅倚问?，方能參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的蛋白質(zhì)末端谷氨氨酸殘基的r-羧化作用，使這些因子具有活性。本品可阻斷維生意K環(huán)氧化物轉(zhuǎn)變?yōu)闅淅倚问剑率惯@些凝血因子的r-羧化作用產(chǎn)生障礙，導(dǎo)致產(chǎn)生無凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X因子的前體，從而抑制血液凝固。本品在體外無效，在體內(nèi)需待己合成的上述四種凝血因子耗竭后，才能發(fā)揮作用，故用藥早期可與肝素并用。
    
口服易吸收，生物利用度達(dá)100％，血漿蛋白結(jié)合率為99．4％，Vd為0．1L/Kg，t1/2約為40—50小時(shí)?？赏ㄟ^胎盤，并經(jīng)乳汁分泌。經(jīng)肝臟代謝成無活性的代謝產(chǎn)物，由尿和糞便中排泄?？诜?2—24小時(shí)，出現(xiàn)抗凝血作用，1—3日作用達(dá)高峰，持續(xù)2—5日。口服靜注的效果相同。
    
1．防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成與發(fā)展，如治療血栓栓塞性靜脈炎，降低肺栓塞的發(fā)病率和死亡率，減少外科大手術(shù)，風(fēng)濕性心臟病，髖關(guān)節(jié)固定術(shù)、人工置換心臟瓣膜手術(shù)等的靜脈血栓發(fā)生率。
2．心肌梗塞的輔助用藥。
    
[用法與用量]

口服，成人，第1日5—20mg，次日起用維持量，1日2．5—7．5mg。
    
[注意事項(xiàng)]
    
1．主要不良反應(yīng)是出血，最常見為鼻衄、齒齦出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。用藥期間應(yīng)定時(shí)測(cè)定凝血酶原時(shí)間，應(yīng)保持在25—30秒，凝血酶原活性至少應(yīng)為正常值的25％-40％。不能用凝血時(shí)間或出血時(shí)間代替上述二指標(biāo)。無測(cè)定凝血酶原時(shí)間或凝血酶原活性的條件時(shí)，切勿隨便使用本品，以防過量引起低凝血酶原血癥，導(dǎo)致出血。凝血酶原時(shí)間超過正常的2．5倍(正常值為12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出現(xiàn)出血時(shí)，應(yīng)立即停藥。嚴(yán)重時(shí)可用維生素K，口服(4—20mg)或緩慢靜注(10—20mg)，用藥后6小時(shí)凝血酶原時(shí)間可恢復(fù)至安全水平。必要時(shí)也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原復(fù)合物。
2．手術(shù)后3天內(nèi)、妊娠后期、哺乳期、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)嚴(yán)重肝腎疾病，活動(dòng)性消化性潰瘍，腦、脊髓及眼科手術(shù)患者禁用。
3．以下情況須慎用：惡病質(zhì)、衰弱、發(fā)熱、慢性酒精中毒、活動(dòng)性肺結(jié)核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、月經(jīng)過多、先兆流產(chǎn)等。
4．在長期應(yīng)用最低維持量期間，如需進(jìn)行手術(shù)，可先靜注維生素Ｋ150mg，但進(jìn)行中樞神經(jīng)系統(tǒng)及眼科手術(shù)前，應(yīng)先停藥。胃腸手術(shù)后，應(yīng)檢查大便潛血。

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